/

東大、排尿障害治療剤ハルナールの医薬有効成分タムスロシンの連続合成を達成

発表日:2022年01月26日

排尿障害治療剤ハルナールの医薬有効成分タムスロシンの連続合成を達成

1.発表者:

小林 修(東京大学大学院理学系研究科化学専攻 教授)

石谷 暖郎(東京大学大学院理学系研究科化学専攻 特任教授)

齋藤 由樹(東京大学大学院理学系研究科化学専攻 特任助教)

2.発表のポイント:

◆尿路結石や前立腺肥大症に対して用いられる排尿障害治療剤(商品名:ハルナール)の医薬有効成分であるタムスロシンの連続合成を達成した。

◆タムスロシンは、排尿障害治療剤として全世界90カ国以上で承認・販売されており、今後高齢化する社会における需要は更に高まっていくと予想されている。

◆適切な合成ルート設計と研究グループが独自に開発した高性能な固定化触媒により、医薬有効成分の様な複雑な構造を有する光学活性化合物(注1)の連結・連続生産が可能となることが実証された。

3.発表概要:

医薬品等の高付加価値化合物の連続生産は高効率・オンデマンド・省スペースな製造プロセスを実現する次世代の製造法として注目を集めている。石油化学等のバルクケミカルの製造ではすでに連続合成が実現されている一方、複雑な構造を有するファインケミカルの合成では多段階での合成が必要となるため連続合成への展開は非常に限定的であった。

本研究は不均一系触媒(注2)を用いるフロー水素化反応を活用することで医薬有効成分であるタムスロシンの連結・連続合成を達成した。触媒的水素化反応を基軸とする合成ルートの設計を行い、独自に開発した固定化パラジウム触媒を用いることで、鍵となるフェネチル基の加水素分解反応とニトリルとの還元的アミノ化反応を温和な反応条件下高収率で実現した。本合成により4段階の反応を中間体の単離・精製を行うことなく、タムスロシンを直接良好な収率で連続的に得ることが可能となった。

本研究成果は、高性能不均一系触媒を活用するフロー反応を活用することで連結・連続合成が可能であることを実証するものである。今後、更なる高活性・高選択性を有する不均一系触媒の開発により、さまざまな医薬品の連続生産が実現されると期待される。

本研究成果は、ドイツの化学雑誌「Angewandte Chemie International Edition」のオンライン速報版で日本時間1月26日午前0時に公開予定である。

※以下は添付リリースを参照

リリース本文中の「関連資料」は、こちらのURLからご覧ください。

添付リリース

https://release.nikkei.co.jp/attach/625976/01_202201241706.pdf

すべての記事が読み放題
有料会員が初回1カ月無料

産業で絞り込む
  • すべて
  • 情報・通信
  • メディア
  • 電機
  • 金融・保険
  • 自動車
  • 輸送・レジャー
  • 食品
  • 流通・外食
  • 日用品
  • 医薬・医療
  • 建設・不動産
  • 機械
  • 素材・エネルギー
  • 商社・サービス
  • すべて
  • 情報・通信
  • メディア
  • 電機
  • 金融・保険
  • 自動車
  • 輸送・レジャー
  • 食品
  • 流通・外食
  • 日用品
  • 医薬・医療
  • 建設・不動産
  • 機械
  • 素材・エネルギー
  • 商社・サービス

セレクション

新着

注目

ビジネス

ライフスタイル

新着

注目

ビジネス

ライフスタイル

新着

注目

ビジネス

ライフスタイル

フォローする
有料会員の方のみご利用になれます。気になる連載・コラム・キーワードをフォローすると、「Myニュース」でまとめよみができます。
新規会員登録ログイン
記事を保存する
有料会員の方のみご利用になれます。保存した記事はスマホやタブレットでもご覧いただけます。
新規会員登録ログイン
Think! の投稿を読む
記事と併せて、エキスパート(専門家)のひとこと解説や分析を読むことができます。会員の方のみご利用になれます。
新規会員登録 (無料)ログイン
図表を保存する
有料会員の方のみご利用になれます。保存した図表はスマホやタブレットでもご覧いただけます。
新規会員登録ログイン