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東邦大、有毒な酸化剤や有機溶媒を必要としないキナゾリノン誘導体の合成手法の開発に成功

発表日:2021年08月05日

キナゾリノン誘導体の新たな合成手法の開発に成功

~環境負荷を低減するとともに、医薬品開発の迅速化を促進~

東邦大学薬学部薬品製造学教室の東屋功教授および氷川英正准教授らの研究グループは、水を溶媒として水溶性パラジウム触媒を用いた環境調和型の新しい多成分連結反応による新たなキナゾリノン合成法を開発しました。この合成手法は、有毒な酸化剤や有機溶媒を必要としない、反応工程数および廃棄物を削減した環境調和型の効率的な複素芳香環構築法であり、医薬品開発の迅速化につながることが期待されます。

本研究成果は、2021年6月23日に学術誌「Advanced Synthesis & Catalysis」に掲載されました。

◆発表者名

東屋 功(東邦大学薬学部薬品製造学教室 教授)

氷川 英正(東邦大学薬学部薬品製造学教室 准教授)

◆発表のポイント

●「イサト酸無水物(注1)、ベンジルアルコール(注2)およびアミン」の3成分を1つのフラスコ中で反応させる「多成分連結反応」によって、生理活性を有するキナゾリノン誘導体を、環境に優しい条件で効率的に合成する新たな手法の開発に成功しました。

●これまでの多成分連結反応によるキナゾリノン合成法は、あらかじめベンジルアルコールをアルデヒドに酸化しておく必要がありましたが、本手法は水を溶媒として、水溶性のパラジウム触媒(注3)を用いることにより、ベンジルアルコールをそのまま利用することができます。

●本手法は、有毒な酸化剤や有機溶媒を必要としない、反応工程数および廃棄物を削減した環境調和型の効率的な複素芳香環構築法であり、医薬品開発の迅速化につながると期待されます。

※以下は添付リリースを参照

リリース本文中の「関連資料」は、こちらのURLからご覧ください。

添付リリース

https://release.nikkei.co.jp/attach/615871/01_202108051523.pdf

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