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京大、ガンの発生に関与するタンパク質間相互作用を強力に阻害する不可逆阻害剤を開発

発表日:2021年03月19日

たんぱく質間相互作用の不可逆阻害に成功

―抗がん剤開発のための新しい戦略―

■概要

京都大学大学院工学研究科の浜地 格 教授、田村 朋則 同講師、上田 毅 同博士課程学生(研究当時、現:協和キリン)らは、ガンの発生に関与するタンパク質間相互作用を強力に阻害する不可逆阻害剤を新たに開発しました。

タンパク質の多くは生体内で他のタンパク質と相互作用しながらその機能を発揮しており、タンパク質間相互作用(protein-protein interaction:PPI)を制御できる小分子阻害剤は生命現象の理解や疾病の治療に有用です。しかし、一般に広く浅いPPI表面に小分子阻害剤は強く結合できないため開発が難しく、また薬効が低いという課題がありました。このような背景のもと、本研究グループはN-アシル-N-アルキルスルホンアミド(NASA)と呼ばれる反応基を阻害剤分子に組み込むことで、「一度くっついたら離れない」PPI不可逆阻害剤の開発に成功しました。本研究では、ガン化に関与するPPIとして重要な HDM2(human doubleminute2)-p53相互作用を標的としてNASA型不可逆阻害剤を開発し、その薬効が従来の阻害剤よりも強力かつ長時間持続することを実証しました。NASA反応基は他の様々な種類の阻害剤設計に適用可能であり、今後、PPI不可逆阻害剤開発のための一般性の高い戦略として創薬研究を加速することが期待されます。

本成果は、2021年03月18日(現地時間)に米国の国際学術誌「Journal of the American Chemical Society」にオンライン掲載されました。

※参考画像は添付の関連資料を参照

※以下は添付リリースを参照

リリース本文中の「関連資料」は、こちらのURLからご覧ください。

参考画像

https://release.nikkei.co.jp/attach/606971/01_202103191507.png

添付リリース

https://release.nikkei.co.jp/attach/606971/02_202103191507.pdf

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