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ライオン、「ビタミンA」を配合した新たな点眼薬によるドライアイ患者への有効性向上を発見

発表日:2017年11月10日

「ビタミンA」を配合した新たな点眼薬による

ドライアイ患者への有効性向上を発見

ライオン株式会社(代表取締役社長・濱 逸夫)は、点眼薬中に溶解しにくい有効成分「ビタミンA(レチノールパルミチン酸エステル)」を微粒子として均一に分散させることにより、高い有効性を発揮させる技術について基礎研究を行ってきました。そしてこの度、新たに開発した点眼薬が、ドライアイ患者に対する有効性を向上させることを発見しました。本成果は、第121回日本眼科学会総会(2017年4月6日、東京都千代田区)、第33回日本DDS学会学術集会(2017年7月6日、京都市)、第56回日本油化学会年会(2017年9月11日、東京都新宿区)で発表するとともに、医学雑誌「Drug Design, Development and Therapy」に論文を掲載しました。

■研究の背景

通常、目の表面は涙で覆われ、外界の刺激から守られています。しかし、エアコンによる乾燥、スマートフォンやパソコンの過度な使用、加齢、コンタクトレンズの使用など様々な原因によって、涙の量が減少したり、涙液中のムチンの量が減って涙の質が低下したりすると、涙が目の表面に均一に広がりにくくなり、角膜上皮細胞が損傷し、目の乾きやかすみが生じます。この状態がドライアイで、現在2000万人以上の患者がいると推定されています(京都府立医科大学雑誌,122(8),549~558,2013)。

ビタミンAは角膜上皮細胞の分化・増殖を促進させる効果があり、ドライアイに対して、損傷した角膜を修復したり、ムチンの産生を促したりすることで有効性を発揮することが知られてします。しかし、ビタミンAは脂溶性のため、有効性を十分発揮させるためには、水を多く含む点眼薬中に可溶化する技術が必要です。これまで当社はビタミンAを可溶化するために、界面活性剤を用いてビタミンAを微粒子として点眼薬中に均一に分散させる技術(ナノエマルション(※1)技術)を開発してきました。この技術を活用して、ドライアイに効果のある点眼薬の開発を試みました。

※1:直径数十~数百nm程度の油滴が水中に分散した状態

■研究結果

<製剤開発>界面活性剤EOPOによる新ビタミンAナノエマルション製剤を開発

これまで当社は、界面活性剤HCO(※2)を用いたナノエマルション技術により、ビタミンAを配合した点眼薬を開発してきましたが、新たに界面活性剤EOPO(※3)を用いたナノエマルション製剤(新ビタミンAナノエマルション製剤)を開発しました。この新製剤を用い、モデル試験によるビタミンAの角膜上皮細胞への透過性およびドライアイ患者を対象にした臨床試験を行いました。

※2:ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油

※3:ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール

*リリース詳細は添付の関連資料を参照

以上

◆お問い合わせ窓口

<消費者の方>

お客様センター 0120-813-752

リリース本文中の「関連資料」は、こちらのURLからご覧ください。

リリース詳細

http://release.nikkei.co.jp/attach_file/0463009_01.pdf

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